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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144764
    5-HT1A antagonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT1A antagonist 1 (compound 6f) 是一种有效和选择性的 5-HT1A receptor 受体拮抗剂，Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    5-HT1A antagonist 1
  • HY-146068
    AEP-IN-1

    		Others Neurological Disease
    AEP-IN-1 (Compound 13e) 是一种 CNS 活性分子样非共价天冬酰胺内肽酶 (AEP) 抑制剂，IC50 为 89 nM。AEP-IN-1 可用于研究多种神经系统疾病，例如阿尔茨海默病 (AD)。
    AEP-IN-1
  • HY-154957
    mTOR inhibitor-11

    		mTOR Neurological Disease
    mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50 : 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D，IC50分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
    mTOR inhibitor-11
  • HY-154958
    mTOR inhibitor-12

    		mTOR Neurological Disease
    mTOR inhibitor-12 (Compound 11) 是一种选择性脑渗透性 mTOR 抑制剂，无遗传毒性风险。mTOR inhibitor-12 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    mTOR inhibitor-12
  • HY-111263
    NIAD-4

    		Amyloid-β Neurological Disease
    NIAD-4 是一种用于阿尔茨海默病 (AD) 中枢神经系统 (CNS) 中淀粉样蛋白-β (Aβ) 光学成像的荧光团。NIAD-4 以 10 nM 的结合亲和力 (Ki) 与相同的 Aβ 位点结合。
    NIAD-4
  • HY-156438
    NT-0796

    		NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease
    NT-0796 是一种选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂，在 PBMC 方法中的 IC50 为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯，可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796具有神经炎症疾病研究的潜力。
    NT-0796
  • HY-18679
    TC-N 22A

    		mGluR Neurological Disease
    TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
    TC-N 22A
  • HY-150503
    KH-259

    		HDAC Neurological Disease
    KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
    KH-259
  • HY-116016
    Etilevodopa

    L-DOPA ethyl ester; Levodopa ethyl ester

    		 Dopamine Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于研究帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体，是一种合适的前体活性分子，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
    Etilevodopa
  • HY-116016A
    Etilevodopa hydrochloride

    L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
    Etilevodopa hydrochloride
  • HY-144074
    LRRK2-IN-4

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
    LRRK2-IN-4
  • HY-156585
    CNS-11

    		Tau Protein Neurological Disease
    CNS-11 是一种分解 tau 原纤维的化合物。CNS-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    CNS-11
  • HY-W001601
    Budipine

    		iGluR Neurological Disease
    布地平 Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物，由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂，通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
    Budipine
  • HY-10035
    TTA-P2

    T-Type calcium channel inhibitor

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    TTA-P2
  • HY-10035A
    (R)-TTA-P2

    		Others Neurological Disease
    (R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (R)-TTA-P2
  • HY-50707
    (Rac)-TTA-P2

    (Rac)-T-Type calcium channel inhibitor

    		 Others Neurological Disease
    (Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流，对于野生型和突变型 Cav3.1 通道，窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (Rac)-TTA-P2
  • HY-115726
    FRM-024

    		γ-secretase Neurological Disease
    FRM-024 是有效的 CNS 渗透性γ分泌酶调节剂，用于家族性阿尔茨海默病的候选。
    FRM-024
  • HY-156986
    ITH15004

    		P2X Receptor Neurological Disease
    ITH15004 是能透过血脑屏障的P2X7 拮抗剂，用于神经病变性研究。
    ITH15004
  • HY-W019710
    (E,E)-RGFP966

    		HDAC Neurological Disease
    (E,E)-RGFP966 是一种选择性的 CNS 通透性 HDAC3 抑制剂，可用于研究亨廷顿病。
    (E,E)-RGFP966
  • HY-109055
    Elenbecestat

    E2609

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1 抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Elenbecestat
  • HY-132981
    Lu AF27139

    		P2X Receptor Neurological Disease
    Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
    Lu AF27139
  • HY-161084
    CSF1R-IN-18

    		c-Fms Neurological Disease Cancer
    CSF1R-IN-18 (Compdound 16t) 是对苯胺衍生物，是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 抑制剂。 CSF1R-IN-18可用于癌症、中枢神经系统疾病和骨疾病的研究。
    CSF1R-IN-18
  • HY-119943
    PF-06256142

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PF-06256142 是一种高效、选择性的，中枢神经系统穿透性的，具有口服活性的 D1 受体 (D1 receptor) 激动剂，其 EC50 和 Ki 值分别为 33 nM 和 12 nM。PF-06256142 有用于精神分裂症和阿尔茨海默症研究的潜力。
    PF-06256142
  • HY-160446
    BET-IN-24

    		Epigenetic Reader Domain Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BET-IN-24 (example 2) 是溴域和外端 (BET) 抑制剂。BET-IN-24 可以用于病毒学、心力衰竭、炎症、中枢神经系统 (CNS) 疾病和多种癌症的研究。
    BET-IN-24
  • HY-109527
    5-HT7 agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT7 agonist 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂，IC50 值为 222.93 nM，可用于研究与 5-HT7 受体相关的疾病，例如中枢神经系统疾病。
    5-HT7 agonist 1
  • HY-149243
    BChE-IN-16

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-16 (compound 87) 是一种高效的 BChE 抑制剂，对hBChE的IC50 值为3.8 nM。BChE-IN-16 具有低细胞毒性、潜在的 CNS 渗透性以及独特的适应性，可用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。
    BChE-IN-16
  • HY-162232
    mGluR2 agonist 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR) 激动剂，EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    mGluR2 agonist 1
  • HY-145778
    AGI-41998

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    AGI-41998 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-41998 是一种脑渗透化合物。AGI-41998 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
    AGI-41998
  • HY-145777
    AGI-43192

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease Cancer
    AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
    AGI-43192
  • HY-113616A
    VU0364572 TFA

    		mAChR Neurological Disease
    VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 变构激动剂，EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
    VU0364572 TFA
  • HY-144696
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2
  • HY-155058
    Nav1.3 channel inhibitor 1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.3 channel inhibitor 1 (化合物 15b) 是一种状态依赖性电压门控钠通道 Nav1.3 抑制剂 (IC50=20 nM)。Nav1.3 channel inhibitor 1 能透过血脑屏障，可用于神经系统疾病的研究。
    Nav1.3 channel inhibitor 1
  • HY-Y0966
    Glycine
    4 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite iGluR VEGFR Small Interfering RNA (siRNA) Neurological Disease
    甘氨酸 Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
    Glycine
  • HY-P1333
    Dynorphin A

    		Opioid Receptor Apoptosis Caspase Endogenous Metabolite Neurological Disease
    强啡肽A Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
    Dynorphin A
  • HY-122647
    Valiglurax

    VU0652957; VU2957

    		 mGluR Neurological Disease
    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
    Valiglurax
  • HY-14418
    VU0361737

    ML-128

    		 mGluR Neurological Disease
    VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的，中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用，有潜力用于帕金森氏病的研究。
    VU0361737
  • HY-12150
    CCMI

    AVL-3288; UCI-4083

    		 nAChR Neurological Disease
    CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
    CCMI
  • HY-P1333A
    Dynorphin A TFA

    		Opioid Receptor Apoptosis Caspase Endogenous Metabolite Neurological Disease
    强啡肽A 三氟乙酸 Dynorphin A TFA 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A TFA 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A TFA 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
    Dynorphin A TFA
  • HY-144695
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
  • HY-114331
    DLK-IN-1

    		MAP3K Neurological Disease
    DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
    DLK-IN-1
  • HY-161331
    S16–1029

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    S16–1029 是一种选择性、具有口服活性的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 11.35 nM 和 48.1 nM。S16–1029 可以穿过血脑屏障 (BBB) 并到达中枢神经系统 (CNS)。S16–1029 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    S16–1029
  • HY-115498
    ARN14494

    		Apoptosis NO Synthase Interleukin Related COX Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ARN14494 是一种有效的选择性丝氨酸棕榈酰基转移酶 (SPT) 抑制剂，其 IC50 为 27.3 nM。ARN14494 在抗炎症和神经保护方面影响中枢神经系统。ARN14494 通过多种机制保护神经元免受 β-amyloid 1-42诱导的神经毒性，包括抗氧化、抗凋亡 (apoptosis) 和抗炎症。ARN14494 可用于阿尔茨海默病研究。
    ARN14494
  • HY-108831
    Natalizumab
    1 篇文献验证

    		 Integrin Inflammation/Immunology
    那他珠单抗 Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
    Natalizumab
  • HY-147405
    Tinlorafenib

    PF-07284890; ARRY-461

    		 Raf Cancer
    替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
    Tinlorafenib
  • HY-108831A
    Natalizumab (Solution)
    1 篇文献验证

    		 Integrin Inflammation/Immunology
    Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
    Natalizumab (Solution)
  • HY-149555
    DNL343

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Neurological Disease
    DNL343 是具有脑渗透性的激活真核起始因子 2B (eIF2B) 激活剂，可抑制异常整合应激反应 (ISR)。DNL343 可抑制中枢神经系统 (CNS) 的 ISR 活性，逆转神经变性和神经炎症。DNL343 还预防了 eIF2B 功能丧失 (LOF) 突变体突变小鼠的运动功能障碍和过早死亡。DNL343 在由 eIF2B LOF 和慢性 ISR 激活驱动的白质消失病 (VWMD) 研究中具有抑制潜力。
    DNL343
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2
    1 篇文献验证

    		 GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效，选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
    GSK-3β inhibitor 2
  • HY-124619
    GPI-1046

    		FKBP HIV Infection Neurological Disease
    GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物，在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生，这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
    GPI-1046
  • HY-131068
    BACE-1 inhibitor 2

    		Beta-secretase Neurological Disease
    BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的，可透过血脑屏障的 BACE-1 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。
    BACE-1 inhibitor 2
  • HY-145845
    HDAC1/MAO-B-IN-1

    		HDAC Monoamine Oxidase Neurological Disease
    HDAC1/MAO-B-IN-1 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 HDAC1/MAO-B 抑制剂，IC50 值分别为 21.4 nM 和 99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
    HDAC1/MAO-B-IN-1

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